Fungistático. Interfiere en la síntesis de las proteínas y los ácidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo. Después de su administración por vía oral se absorbe a nivel gastrointestinal, depositándose selectivamente en la queratina neoformada del pelo, uñas y piel, pasando luego de estas capas profundas a la queratina superficial. Por lo tanto la concentración de Griseofulvina en las nuevas células de la epidermis, le proporciona actividad micostática contra los dermatofitos.