El maropitant es un antagonista de los receptores de la neurocinina (NK1) y de esta forma bloquea la acción farmacológica de la sustancia P en el sistema nervioso central (SNC). La sustancia P es un neuropéptido de la familia de las taquicininas que se encuentra en concentraciones significativas en los núcleos que comprenden el centro emético y se le considera el neurotransmisor clave involucrado en la emesis. Al inhibir la sustancia P dentro del centro emético, el maropitant brinda efectividad de amplio espectro contra las causas neurales (centrales) y humorales (periféricas) del vómito.